Общая информация
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
УРСЕМИД
Действующее вещество (МНН): Торасемид
Форма выпуска: таблетки по 5мг, 10мг и 20мг в контурной ячейковой упаковке.
Фармакотерапевтическая группа: Диуретические средства
Фармакологические свойства
"Петлевой" диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Повышается мочевыделение хлоридов натрия, калия, водорода, магния, гидрокарбоната аммония, и возможно фосфата, возрастает обмен хлоридов натрия и калия, вызывающий повышенное выделение калия.
Кроме своих диуретических свойств, торасемид обладает свойством повышать емкость периферийных вен и снижать кровоток в предплечье, а также снижать сопротивление почечных сосудов в кровотоке почек, скорость которого пропорциональна начальному сопротивлению.
Торасемид в меньшей степени чем фуросемид повышает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Пик концентрации торасемида в плазме достигается в течение 1-2 часа после перорального приема препарата. Биодоступность – около 80% с не значительными индивидуальными вариациями.
Связывание с белками плазмы - более 99%. У больных, страдающих сердечной недостаточностью как почечный, так и печеночный клиренс снижены. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1/2) торасемида не изменяется.
Торасемид метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов (М1, М3 и М5 ). Т ? торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальца в неизменённом виде преимущественно не активных метаболитов (М1 - 12%, М3 - 3% и М5 - 41% ).
При почечной недостаточности Т ? торасемида не изменяется.
Показания к применению
Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, печени и легких.
Способ применения и дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. после еды.
Средняя терапевтическая доза составляет 5мг/сутки.
При необходимости возможно повышение дозы до 20 мг/сут., а в отдельных случаях – до 40 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста специального подбора доз не требуется.
Побочные действия
Со стороны системы кровотворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - снижение АД из-за сгущения крови – расстройство кровообращения и тромбоэмболии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, потеря аппетита, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; редко панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей - задержка мочи, иногда – повышение уровней мочевины и креатинина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.
Со стороны лабораторных показателей: гиповолемия, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемии, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия, гиперлипидемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Противопоказания
- анурия;
- печеночная кома и прекоматозное состояние;
- почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
- артериальная гипотензия;
- аритмии;
- беременность;
- период лактации (нет данных о применении препарата в период лактации);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенной чувствительностью к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует назначать при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, и выраженном сахарном диабете.
Лекарственные взаимодействия
Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).
При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выделение калия. Торасемид увеличивает действие гипотензивных средств.
Торасемид особенно в высоких дозах, может усиливать нефро и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио – и нейротоксические эффекты препаратов лития.
Торасемид может усиливать действие периферических миорелаксантов.
При одновременном применении торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое действие может усиливаться
Торасемид может снижать эффективность гипогликемичеких (противодиабетических) средств. При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ возможно преходящее падение АД. При необходимости применения такой комбинации следует или уменьшать начальную дозу ингибитора АПФ, или снижать дозу торасемида (или временно отменить его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида их ЖКТ (по данным доклинического изучения на животных).
Особые указания
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.
Передозировка
Симптомы: возможно форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ.
Лечение: снижение дозы или отмены препарата, одновременное восполнение потерь жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ДХО «NIKA PHARM», Республика Узбекистан, 100170, г. Ташкент, ул. Мараимова, 48.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы